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Hormona de Crescimento Oral pode estar a chegar!

A hormona de crescimento humano (somatropina) está entre os medicamentos não-esteróides mais comuns utilizados no musculação e no desporto.

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Ahormona de crescimento humano (somatropina) está entre os medicamentos não-esteróides mais comuns utilizados na musculação e no desporto.

É um poderoso mediador do crescimento, muito idêntico à hormona de crescimento que circula no nosso corpo em níveis especialmente altos quando somos jovens. A hormona de crescimento humano farmacêutico (hGH) é cara e não é o medicamento mais confortável para usar, pois tradicionalmente, requer injeções diárias subcutâneas. Embora tenha sido feito algum progresso com a redução da frequência das injeções, ainda não vimos nenhum avanço importante com novos métodos de entrega. Mas isso pode mudar muito em breve, no entanto. De acordo com um estudo recente no Journal of Biomaterials Applications, os pesquisadores conseguiram criar a primeira forma via oral de hGH.1. A hGH oral, obviamente, seria uma tecnologia que irá mudar o jogo

Ao principio, muitos cientistas eram céticos quanto a tal via de administração ser possível. A razão é simples. A hormona de crescimento humano é um péptido complexo e frágil (proteína) feita de 191 aminoácidos. Estes aminoácidos estão presentes numa sequência e disposição muito particular (dobra). O processo digestivo pode ser duro e muito destrutivo para proteínas frágeis como esta. Normalmente, ou seja, não podes esperar receber uma quantidade apreciável de hGH no sangue, tomando-a oralmente. O corpo irá destruí-la primeiro. Superar esta barreira é um desafio extremamente difícil. Se essa pesquisa for verdadeira, ela representaria a maior realização única neste campo desde o desenvolvimento da tecnologia recombinante, que é usada para reproduzir a proteína hGH.

E como funciona?

O método que os pesquisadores usaram para produzir uma HGH oralmente efetiva, neste caso, é duplo. Primeiro, eles aplicaram um revestimento entérico nas cápsulas de hGH. Esta é uma tecnologia bastante comum nos dias de hoje, onde a cápsula não se abrirá no ambiente de alto ácido do estômago. Estas cápsulas só se abrem depois de passar para o intestino delgado (o íleo, especificamente), onde há um aumento significativo no pH (acidez reduzida). Isso, por si só, provavelmente não produziria um produto efetivo, no entanto. Eles também tentaram este método para comparação, na verdade. O processo de digestão continua a ser destrutivo. Neste caso, os pesquisadores também colocaram as proteínas frágeis em pequenas nanopartículas. Estas nanopartículas foram feitas de monometoxil poli (etilenoglicol) -b-poli (L-lactida-co-glicolido), também conhecido como PEG-PLA. Este é um polímero não tóxico cada vez mais utilizado para ajudar a entregar outros medicamentos no corpo sem serem destruídos pelo estômago. Essas partículas servem para proteger ainda mais a proteína da degradação, levando-a para a circulação e para dentro dos tecidos.

Quão bem funciona?

Estas experiências foram conduzidas em animais, portanto, não temos dados humanos para já. Ainda assim, os resultados foram bastante encorajadores. HGH subcutânea foi administrada a alguns animais para produzir uma linha de base de comparação. Quando administrado por injeção, é claro, todo o processo digestivo é ignorado e a biodisponibilidade aproxima-se dos 100%. Os animais que receberam as cápsulas de hormona de crescimento oral observaram cerca de 11% da biodisponibilidade em comparação. Embora não sejam necessariamente próximos, esses números são notáveis, tendo em conta o desafio da destruição do estômago. Se eles forem assim em seres humanos, os números em bruto sugerem que o conceito poderá funcionar. Além disso, o padrão de distribuição da hGH oral pode até ser consideravelmente melhorado. Embora o pico tenha sido menor, os níveis de hormona permaneceram elevados por mais tempo. Neste caso, a injeção subcutânea durou cerca de cinco horas, com a maior parte da hormona perdido à quarta hora. A medicação oral produziu um padrão mais lento no aumento e na diminuição da hGH sérica, mas a distribuição total durou quase 12 horas.

A seguir?

Estas experiências são bastante emocionantes. Mas não devemos entrar em exageros e exitação emocional a mais. Primeiro, eles precisam ser replicados em seres humanos, é claro. A aprovação para testar mesmo em seres humanos exigiria mais estágios de investigação e um apoio financeiro extremamente significativo. Além disso, o alto custo da somatropina ainda pode impedir o uso desta tecnologia em produtos farmacêuticos. Poderá exigir até nove vezes mais hormona para uma entrega equivalente (total) ao paciente. Ou seja, se os números de biodisponibilidade de 11 por cento se aguentarem. Enquanto os custos de processamento da hGH caíram nos últimos anos, não estamos num mundo onde nove vezes mais os custos de matérias-primas não pareçam assustadores. Ainda assim, estamos no caminho certo. Com certeza, este é um assunto que eu vou manter em mente. Estou a começar a acreditar que podemos ver uma hGH oral num futuro não muito distante.

1.
Shi Y, Li K, Tian B, et al. Oral delivery of human growth hormone: Preparation, characterization, and pharmacokinetics. J Biomater Appl. October 2016. [PubMed]

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